L’estradiolo (E2) è un ormone sessuale, il più importante tra gli estrogeni umani (estrone E1, estradiolo E2 ed estriolo E3). Tipico della donna durante il periodo fertile, l’estradiolo è prodotto in concentrazioni inferiori anche dall’organismo maschile. Oltre ad intervenire nelle funzioni sessuali, sia primarie (riproduttive) che secondarie (sviluppo della mammella ecc.), l’estradiolo influenza la funzionalità di vari organi e tessuti: espleta ad esempio un’azione protettiva contro l’osteoporosi e altre malattie cardiovascolari, contribuendo tra l’altro al trofismo di cute e capelli. Durante la pubertà, l’estradiolo contribuisce alla maturazione degli organi riproduttivi femminili (vagina, utero, tube, ovaie) e stimola la comparsa dei caratteri sessuali secondari, specialmente lo sviluppo delle mammelle e la tipica conformazione corporea con deposizione di adipe in zone preferenziali (seno, fianchi, cosce). Il brusco calo dei livelli di estrogeni, connesso con la cessazione dell’attività ovarica, è responsabile di molti dei disturbi della menopausa.
A partire dal menarca, ogni 28 giorni circa un follicolo viene portato a maturazione e durante il suo sviluppo secerne grosse quantità di estradiolo, per sostenere l’accrescimento dell’endometrio uterino. I valori di estradiolo raggiungono il massimo livello prima dell’ovulazione, per poi scendere in maniera abbastanza repentina. Nella fase luteale si registra poi un secondo e più contenuto aumento dell’estradiolo, che in sinergia con gli aumentati livelli di progesterone prepara l’utero all’eventuale impianto. Esiste inoltre un feed-back tra ipofisi anteriore ed ovaio che determina il normale ciclo mestruale; i bassi livelli estrogenici, che caratterizzano la primissima fase del ciclo (mestruo), stimolano la produzione di FSH, che a sua volta induce la produzione di 17-b-Estradiolo. Questo presenta un picco preovulatorio responsabile dell’innalzamento ovulatorio di LH.
Una quantità non trascurabile di estrogeni è prodotta anche dai muscoli scheletrici, dal fegato e dalla corteccia surrenale oltre che dal tessuto adiposo,. Quest’ultima quota di estradiolo diviene particolarmente importante dopo la menopausa, epoca in cui il principale steroide ad attività estrogenica è l’estrone.
Nel circolo sanguigno solo una piccola quota di estradiolo è scorporata dalle proteine di trasporto, mentre la maggior parte circola strettamente legata alle cosiddette SHBG (proteine di trasporto degli ormoni sessuali), e in maniera più labile all’albumina. Tra queste frazioni soltanto quella libera (2,2% circa) è biologicamente attiva, poiché – data la sua lipofilia – attraversa liberamente le membrane cellulari ed interagisce con i suoi recettori citoplasmatici, regolando la trascrizione genica e la sintesi proteica.
Nell’uomo una certa quantità di estradiolo viene prodotta dalle cellule testicolari del Leydig e a livello periferico.
I livelli di estradiolo vengono dosati in caso di alterazioni del ciclo mestruale, tumori funzionanti dell’ovaio e controllo di pazienti sottoposte ad induzione dell’ovulazione e fecondazione assistita.