La creatinina è il catabolita della fosfocreatina presente principalmente nel muscolo scheletrico e cardiaco ed in misura minore nel cervello, fegato e rene;  costituisce per questi tessuti un deposito di energia immediatamente utilizzabile.  La creatinina prodotta si riversa nel sangue, viene filtrata dai glomeruli renali ed è interamente eliminata con le urine, senza essere riassorbita a livello tubulare. Il ritmo di produzione della creatinina è pressoché costante e,  dal momento che la quantità  prodotta è praticamente proporzionale alla massa muscolare, sia la concentrazione sierica che la quantità giornaliera di creatinina eliminata con le urine è in ogni individuo abbastanza costante.
Un aumento della creatinina nel siero può essere causato da insufficienza renale acuta o cronica, da difetti della perfusione sanguigna renale; altre cause possono essere l’acromegalia, il gigantismo, l’ipertiroidismo, l’ipertrofia muscolare e le diete eccessivamente ricche di carne. Un aumento della creatinina nelle urine può essere causato da eccessivo esercizio fisico, acromegalia, gigantismo, diabete mellito, infezioni, ipotiroidismo, ipertrofia muscolare, diete eccessivamente ricche di carne.
Una diminuzione della creatinina sierica può essere associata a stati debilitativi e alla gravidanza (specie 1° e 2° trimestre). Una diminuzione della creatinina urinaria può essere associata a ipertiroidismo, anemia, paralisi, distrofia muscolare, atrofie muscolari, miositi, leucemia, dieta vegetariana.